Molnupiravir, también conocido como EIDD-2801 y MK-4482, es un profármaco antiviral de pequeño peso molecular que fue desarrollado en la Universidad de Emory por la spin-off farmacéutica Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE).
Su nombre está inspirado en Mjölnir, el poderoso martillo de Thor, porque la idea es que el fármaco golpee al virus SARS-CoV-2 con la enérgica fuerza con que lo haría la temible arma del dios del trueno.
De momento ha demostrado su potencial para tratar infecciones causadas por múltiples virus de ARN, incluidos el virus de la gripe, diversos alfavirus encefalíticos como los virus de la encefalitis equina venezolana, oriental y occidental, y también coronavirus altamente patógenos.
Este compuesto actúa haciéndose pasar por un componente básico del ARN del virus. Una vez administrado, en el cuerpo se transforma en un ribonucleósido engañoso que la enzima polimerasa del virus incorpora involuntariamente en nuevas hebras de ARN viral en lugar de la citidina. Con un resultado letal.
Los investigadores denominan a este efecto “catástrofe de error viral”, porque la tasa de mutaciones o errores genéticos supera el umbral compatible con la supervivencia del virus. El concepto de actuación se basa en que el aumento de la tasa de mutación viral más allá de un umbral biológicamente tolerable da como resultado un deterioro de la aptitud viral y conduce a la extinción del virus.
El estudio clínico de fase 2/3, aleatorizado, controlado con placebo y doble ciego para evaluar la eficacia, seguridad y farmacocinética del Molnupiravir en adultos no hospitalizados con covid-19 ha dado como resultado que el medicamento reduce aproximadamente un 50 % el riesgo de hospitalización o muerte.
En la fase 3 del ensayo clínico, llevada a cabo en más de 170 sitios planificados en países como Argentina, Brasil, Canadá, Chile, Colombia, Egipto, Francia, Alemania, Guatemala, Israel, Italia, Japón, México, Filipinas, Polonia, Rusia, Sudáfrica, España, Suecia, Taiwán, Ucrania, Reino Unido y Estados Unidos, solo participaron individuos no vacunados que se consideraban de alto riesgo. Es decir, personas mayores o aquellas con afecciones médicas como diabetes o enfermedades cardíacas, por lo que es posible que en principio el medicamento solo esté disponible para personas con estas características.
La administración del fármaco es oral y las pastillas están diseñadas para ser tomadas lo antes posible, una vez que la persona está infectada, porque en esta etapa el virus se está replicando con velocidad y el sistema inmunitario no ha tenido tiempo de estar preparado para la defensa.
La compañía Merck planea solicitar lo antes posible la autorización de emergencia de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) por lo que, si no hay imprevistos, el fármaco podría estar autorizado antes de que finalice el año. El coste aproximado del tratamiento puede estar en torno a los 700 dólares.
Cómo funciona Molnupiravir
La Agencia Reguladora de Medicamentos de Reino Unido (MHRA, por sus siglas en inglés) aprobó este jueves el primer medicamento oral diseñado para tratar la covid-19 sintomática.
La pastilla, molnupiravir, podrá administrarse dos veces al día a pacientes que han dado positivo en un test y que presentan al menos un factor de riesgo para desarrollar la enfermedad grave.
Desarrollada originalmente para tratar la gripe, redujo el riesgo de hospitalizaciones y muertes a la mitad durante los ensayos clínicos.
El ministro de Salud británico, Sajid Javid, dijo que el tratamiento es «revolucionario» para los más vulnerables e inmunodeprimidos.
Primer tratamiento oral contra el Covid19
Molnupiravir fue diseñado por las farmacéuticas estadounidenses Merck, Sharp y Dohme y Ridgeback Biotherapeutics.
Se trata del primer medicamento antiviral oral para la covid-19.
La píldora ataca la enzima que utiliza el virus para replicarse, e introduce así errores en su código genético.
Esta acción prevendría su multiplicación, manteniendo baja la carga viral y reduciendo la gravedad de la enfermedad.
Merck dijo que este mecanismo debería hacer que el tratamiento sea igual de efectivo ante las nuevas variantes del virus que puedan surgir.
La MHRA anunció que la tableta fue autorizada para usarse en personas con sintomatología leve a moderada y con al menos un factor de riesgo asociado a mayor gravedad del síndrome, como la obesidad, edad avanzada, diabetes y padecimiento coronario.
La directora ejecutiva del organismo, la doctora June Raine, lo describió como «otra terapia a añadir a nuestra armadura contra la covid-19».
«Es el primer antiviral en el mundo que se aprueba para esta enfermedad y que puede tomarse oralmente en lugar de administrarse por vía intravenosa», añadió.
Podrá así tomarse en casa o fuera del hospital, antes que la enfermedad evolucione a un estado más grave.
Ensayos clínicos
Durante los ensayos clínicos se administró molnupiravir a 775 pacientes que se habían contagiado recientemente de covid-19 y se observó que:
- 7,3% de los que tomaron la pastilla fueron hospitalizados, frente a un 14,1% de aquellos a los que se les dio placebo
- No hubo muertes entre los que tomaron molnupiravir, mientras que en el grupo de los que tomaron el placebo fallecieron ocho por la enfermedad
Los datos fueron publicados en un comunicado de prensa y aún no han sido revisados por pares.
Los resultados del ensayo sugieren que el molnupiravir debe tomarse poco después de que se desarrollen los síntomas para que surta efecto.
Un estudio anterior en pacientes que ya habían sido hospitalizados por covid-19 grave se detuvo porque sus resultados habían sido decepcionantes.
Merck es la primera empresa en informar de los resultados de un ensayo de una pastilla para tratar la covid-19, pero otras empresas están trabajando en tratamientos similares.
La estadounidense Pfizer ha comenzado las pruebas de dos tabletas antivirales, mientras que la suiza Roche está trabajando en un medicamento parecido.
